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银杏叶提取物中的银杏酸
银杏叶提取物中毒性物质-银杏酸
银杏是一种具有很高药用价值的植物,其叶、果实、种子均有较高的药用价值,其药理作用不断被认识,临床应用范围逐步扩大。银杏叶提取物中的黄酮苷与银杏内酯分别具有抗氧化、抗血小板聚集及改善记忆、提高机体免疫功能等药理作用,银杏叶提取物制剂目前在临床上用于治疗胸痹、中风,实际上其功能远不止这些,已有确切的报道指出其对周围神经病变、老年痴呆症等有良好的功效。该类银杏叶提取物制剂的应用范围日渐扩大,产品也涉及药品、保健品和化妆品等领域。
银杏叶有重要的药用价值,它含有多种药用成分,如:银杏黄酮类、萜类内酯类、生物碱、亚油酸、酚类、奎宁酸、抗坏血酸、白果酸、白果酮等,这些物质对于由动脉硬化、血脂过高引起的各种疾病有很好的疗效,现有上市的银杏叶提取物叶片,多以单味银杏叶提取物为原料制成。相关研究发现,银杏叶中除含有功效成分银杏黄酮苷与银杏内酯外,还含有一类引起不良反应的烷基酚酸类物质,约占银杏叶干重的l%~2%,主要由银杏酸、白果酚和白果二酚组成[1],其中与不良反应有关的主要是银杏酸。
目前已知的银杏叶提取物制剂中银杏酸主要有白果酸(Ginkgolicacid,a)、氢化白果酸(Hydroginkgolicacid,b)、氢化白果亚酸(Hydroginkgolinicacid,c)和白果新酸(Ginkgoneolicacid,d),各化合物结构与生漆中的致敏物质漆酚类似,而此结构正是致敏的根源,其中烃基上的双链越多越易致敏。
国外研究报道,银杏叶提取物中的银杏酸具有潜在的致敏和致突变作用、和强烈的细胞毒性[5],可引起严重的过敏反应、基因突变、神经损伤,导致恶心和胃灼热、过敏性休克、过敏性紫癜、剥脱性皮炎、消化道黏膜过敏、痉挛和神经麻痹等不良反应。在德国银杏叶提取物制剂EGb761的一项回顾性研究中报道,8505例用药患者中共有9例出现胃肠道不良反应。因此,银杏酸被认为是毒副作用成分,应在制剂中严格限定其含量。相关研究还认为,尽管在银杏叶制剂中控制银杏酸含量在5ppm以下,仍偶见不良反应发生,涉及银杏酸所致不良反应的临床报道有:①胃肠道不良作用:为银杏叶提取物制剂最常见的不良反应,一般是轻微或一过性的,但发现两例患者因严重的恶心和呕吐而中断治疗。②过敏反应报道有10例,主要表现有以下7种:全身皮肤瘙痒、血管红肿、过敏性紫癜、过敏性咳嗽、剥脱性皮炎、急性荨麻疹、静脉炎。③其他3例报道有粒细胞减少、高血压反应、中枢神经兴奋。
虽然国内银杏叶提取物原料与制剂中多见银杏酸超标,但对该类制剂的质量和不良反应的临床监控报道却为数不多,反映出国内银杏叶提取物制剂的安全性问题尚未引起重视。我们认为若银杏叶提取物制剂中银杏酸含量不加控制,势必给人类健康造成潜在的危害,给安全用药带来隐患,这是不容忽视的问题。为确保银杏叶提取物制剂的用药安全,我们建议:国内银杏叶提取物制剂的生产企业,宜采取有效措施保证药品质量;医院对银杏叶提取物制剂的临床应用须重视药品不良反应监控;从研究角度来说,可探究减轻银杏酸毒性的更为科学可行的方法。
目前,国内外对银杏叶提取物中的银杏酸分离除杂多采用化学提纯手段,有报道采取有机溶剂萃取法、二氧化碳超临界萃取、柱层析分离、大孔吸附树脂富集等方法,但过高的工艺成本,使某些银杏叶提取物原料的生产企业难以承受。这也是国内银杏叶提取物制剂质量不及国外,难与国际市场竞争的缘由。而作为中国资源特色的银杏叶产业,也许以中医药理论为指导。通过中药配伍减毒方法而改变银杏酸结构,使复方银杏叶提取物制剂较单方不仅更为安全,还可能更为有效,达到减毒增效之目的。由此,探索一条具有中医药特色的复方银杏叶提取物制剂产业发展道路,也将有利于产业的可持续发展。
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